أعلنت إم إس دي اليوم أنها حققت نتائج إيجابية في المرحلة الأولى من التجربة السريرية مع دراسة nrtti ، إيسلاترافير (المعروف أيضًا باسم mk-8591). تم استخدام ثلاث جرعات مختلفة من islatravir كغرسات بطيئة الإطلاق تحت الجلد (غرسة) ، والتي يمكن أن تحافظ على تركيز الدواء أعلى من عتبة الحركية الدوائية المحددة مسبقًا (PK) في غضون 12 أسبوعًا بعد الزرع. من المتوقع أن تحافظ جرعة 56 مجم من إيلاترافير على تركيز الدواء أعلى من الحد الأدنى لمدة تزيد عن عام واحد. بناءً على هذه النتيجة الإيجابية ، ستطلق MSD المرحلة الثانية من التجارب السريرية لمواصلة استكشاف إمكانات الزرع تحت الجلد لإيزلاترافير كعلاج طويل الأمد للوقاية من التعرض (PREP). قد يوفر ما يصل إلى 12 شهرًا من الحماية باستخدام دواء واحد فقط.
مع ظهور العلاج الكوكتيل ، تغير الإيدز من مرض لم يسمع به من قبل إلى مرض مزمن يمكن السيطرة عليه عن طريق الأدوية. لكن في بعض البلدان ، لا يزال معدل الإصابة بالإيدز مرتفعاً. يهدف العلاج الوقائي قبل التعرض إلى الوقاية من الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بفيروس HIV-1 وتقليل مخاطر الإصابة بعدوى HIV-1. ومع ذلك ، يجب أن يتم تناول العلاج الوقائي الحالي يوميًا من قبل المجموعات المعرضة للخطر ، وسيؤدي الامتثال المنخفض إلى زيادة خطر الإصابة بالعدوى.
Islatravir هو nrtti مبتكر تم تطويره بواسطة moshadong. تظهر الدراسات قبل السريرية أنه يمكن أن يثبط وظيفة الإنزيم الرجعي لفيروس نقص المناعة البشرية من خلال العديد من الآليات. تختلف آليتها عن العلاج المضاد لفيروس نقص المناعة البشرية المعتمد ومثبط الإنزيم العكسي للنيوكليوزيد التقليدي (NRTIs). في الوقت الحالي ، تم اختبار موسارتان في العديد من التجارب السريرية كعلاج دوائي واحد مُحضر ، بالإضافة إلى علاجات أخرى مضادة للفيروسات لعدوى فيروس العوز المناعي البشري.
في هذه التجربة السريرية المزدوجة التعمية والمراقبة بالغفل ، قام 24 مشاركًا بصحة جيدة بزراعة غرسة بجرعات مختلفة من إيزلاترافير في الجزء العلوي من الذراع ، والتي يمكن أن تطلق الدواء ببطء في الجسم ، وبالتالي تحقيق صيانة طويلة الأمد للعلاج الدوائي تركيز. بعد 12 أسبوعًا من الزرع ، تمت إزالة الغرسة وتم تقييم المشاركين بعد ذلك لمدة 8 أسابيع.
أظهرت النتائج أن تركيز إيزلاترافير ظل أعلى من المستوى المضاد للفيروسات خلال 12 أسبوعًا. يمكن أن تحافظ الجرعة الأعلى (52 مجم و 56 مجم) من islatravir على تركيز الدواء أعلى من الحد الأدنى بعد إزالة الغرسة حتى نهاية الدراسة. بناءً على هذه النتائج والتقييمات السابقة لزرع islatravir ، يتوقع الباحثون أن تحافظ الإدارة على تركيزات الدواء أعلى من عتبة PK المستهدفة لمدة عام واحد على الأقل.
